- E3ユビキチンリガーゼの選択は、Proteolysis targeting chimeras (PROTACs) の分解効率と選択性に重要な影響を与える。本研究では、Cullin 2-RINGリガーゼ複合体の基質受容体であるZYG11Bをターゲットとする非阻害性アプタマーをE3兵器として同定した。このアプタマーに基づくPROTACプラットフォーム「ZATAC」は、バイオオルソゴナル化学または自己組織化を通じて容易に製造され、NCL、SOX2、変異型p53-R175Hなどの標的タンパク質の除去に有望である。
がん細胞における標的タンパク質分解のための新規アプタマー基PROTACプラットフォームZATACs
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