- 前臨床データがMNK1/2 (mitogen-activated protein kinase-interacting kinases 1 and 2) 阻害剤の臨床評価を促進。標準療法に抵抗を示す転移性乳癌患者を対象に、MNK1/2 阻害剤トミボセルティブ(tomivosertib)単独およびパクリタキセル(paclitaxel)との併用による第1b相試験を実施。治療前および治療中に生検を行い、トミボセルティブ単独、パクリタキセル併用で治療。薬物レベル測定と免疫染色、プロテオミクス、トランスラトミクス、イメージング質量サイトメトリーデータ収集。薬物相互作用なく、トミボセルティブ単独および併用で有害事象は少なかった。eIF4EのS209のリン酸化減少およびプロテオーム、トランスラトーム、細胞集団の変化を確認。
パクリタキセル併用トミボセルチブが転移性乳がんにおいて薬力学的活性と安全性を示す
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