- この研究では、RASG12VのGTPase活性を部分的に回復させる小分子化合物の探索を行った。これらの化合物はバーチャルスクリーニングを通じて同定され、RAS SW-IIポケット内での最適な結合構造がフレキシブルドッキング技術を用いて決定された。効果はIC50試験、GTPase活性、AKTおよびERKのリン酸化WBアッセイによって検証された。RASG12V変異を持つ細胞に対するIC50は、正常細胞に対するものより有意に低かった。
小分子化合物がSW-480細胞株におけるRASG12VのGTPase活性を部分的に回復し、細胞毒性を増強することを示す
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