- CDK12は複数の癌で変異または増幅されるサイクリン依存性キナーゼである。CDK12無効化前立腺癌(PC)モデルを用い、約1800のFDA承認薬をスクリーニングし、CDK12トランケーション変異およびキナーゼドメイン変異がPARP阻害剤(PARPi)感受性に与える影響を評価した。マウスモデルでは、CDK12変異腫瘍をもつマウスに対するルカパリブ治療が腫瘍成長を抑制した。
CDK12変異型前立腺がんにおけるPARP阻害剤感受性の増強:前臨床および臨床結果
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